近日，我院刘炎云博士在《Organic Chemistry Frontiers》（中科院一区）发表了题为《Copper-catalyzed oxidative dehydrogenative [3+2] annulation of oximes with α-amino ketones: entry to 3-aminopyrroles》的研究论文。3-氨基吡咯具有抗菌、抗病毒、抗惊厥、抗炎和镇痛等活性，是许多天然产物和FDA批准药物的基本骨架结构（图1）。传统合成3-氨基吡咯的方法反应条件苛刻，需多步合成或特殊预官能化的起始原料，从而限制了产物的结构实用性和多样性。过渡金属催化的环加成反应是合成3-氨基吡咯直接且有效的手段，但相关的报道很少，且往往使用昂贵的Ir、Rh和Pd催化剂和需对底物进行预官能团化。本文利用易于获得的起始材料和廉价的铜催化剂，直接、简单且高效地合成了多取代3-氨基吡咯，这是利用以往的合成方法所不能合成的。

图1 具有生物活性的3-胺基吡咯化合物

图2 肟酯与α-胺基酮[3+2]环化合成3-胺基吡咯

该方法具有实验操作简单、催化体系成本低、无需外源氧化剂、反应选择性高、官能团耐受性好等特点，为多取代3-胺基吡咯化合物的合成提供了新的方法和思路。该研究得到了国家自然科学基金（22B0866）和湖南省教育厅资助科研项目（22B0866）的资助。

论文链接：https://doi.org/10.1039/D4QO01307G